Thursday, June 30, 2016

Arava 100




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Arava - Información general: Arava Interacciones Colestiramina y Administración de carbón de colestiramina o carbón activado y pacientes (n13) y voluntarios (n96) resultaron en una disminución rápida y significativa en el plasma M1 (el metabolito activo de la leflunomida) la concentración. Los fármacos hepatotóxicos Aumento pueden ocurrir efectos secundarios cuando leflunomida se administra concomitantemente con sustancias hepatotóxicas. Esto se debe considerarse también el tratamiento con leflunomida es seguido por dichos fármacos sin un procedimiento de eliminación del fármaco. En un pequeño (n30) Estudio de combinación de ARAVA con metotrexato, un 2- a la elevación de 3 veces en las enzimas del hígado se observó en 5 de 30 pacientes. Todas las elevaciones se resolvieron, 2 con la continuación de ambos fármacos y 3 tras la suspensión del tratamiento con leflunomida. Un aumento de 3 veces se ha visto en otros 5 pacientes. Todas las elevaciones se resolvieron, 2 con la continuación de ambos fármacos y 3 tras la suspensión del tratamiento con leflunomida. Tres pacientes cumplieron con los criterios del ACR para la biopsia del hígado (1: Roegnik grado I, 2: Roegnik Grado IIIa). No se identificó una interacción farmacocinética. AINE en estudios in vitro, M1 se demostró que causaba aumentos de entre 13 - 50 en la fracción libre de diclofenaco y el ibuprofeno a concentraciones en el rango clínico. El significado clínico de este hallazgo se desconoce sin embargo, había un amplio uso concomitante de AINE en los ensayos clínicos y no se observó efecto diferencial. Tolbutamida estudios in vitro, M1 se demostró que causaba aumentos de entre 13 - 50 en la fracción libre de tolbutamida a concentraciones en el rango clínico. La importancia clínica de este hallazgo es desconocida. Rifampin Después de la administración concomitante de una dosis única de ARAVA a los sujetos que recibieron múltiples dosis de rifampicina, se aumentaron los niveles máximos M1 (40) sobre los que se ve cuando ARAVA se administró solo. Debido a la posibilidad de que los niveles de Arava continúan aumentando con dosis múltiples, se debe tener precaución si los pacientes deben recibir tanto ARAVA y rifampicina. El aumento de la warfarina INR (International Normalized Ratio) cuando ARAVA y la warfarina se coadministra Raramente se han reportado. Contraindicaciones Arava Arava es contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la leflunomida o cualquiera de los demás componentes de la Aravá. ARAVA puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Leflunomida, cuando se administra por vía oral a ratas durante la organogénesis a una dosis de 15 mg / kg, era teratogénico (más notablemente anoftalmía o microoftalmia e hidrocefalia interna). La exposición sistémica de las ratas a esta dosis fue aproximadamente 1/10 del nivel de exposición humana basada en el AUC. Bajo estas condiciones de exposición, leflunomida también causó una disminución en el peso corporal de la madre y un aumento de la mortalidad embrionaria con una disminución en el peso corporal fetal para sobrevivir a los fetos. En conejos, el tratamiento oral con 10 mg / kg de leflunomida durante la organogénesis resultó en fundido, esternebras displásicos. El nivel de exposición a esta dosis fue esencialmente equivalente al nivel máximo de exposición humana basada en el AUC. A una dosis de 1 mg / kg, leflunomida no fue teratogénico en ratas y conejos. Cuando las ratas hembra fueron tratadas con 1,25 mg / kg de leflunomida a partir de 14 días antes del apareamiento y continuando hasta el final de la lactancia, la descendencia mostrado una marcada (mayor que 90) disminuye en la supervivencia postnatal. El nivel de exposición sistémica a 1,25 mg / kg fue de aproximadamente 1/100 del nivel de exposición humana basada en el AUC. Arava es contraindicado en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. Si se utiliza este fármaco durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada mientras toma este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. Indicación, mecanismo de acción, Interacciones con los alimentos, química, etc ..




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