Diltiazem 33

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Benzotiazepina metoxibenceno fenol éter anisol Alkylarylthioether alquil aril éter BENZOICOS Monocíclicos benceno resto acetato sal terciaria amida de ácido carboxílico alifático terciario de amina terciaria amina lactámicos carboxílicos grupo éster carboxamida ácido azaciclo tioéter éter carboxílicos derivado del ácido hidrocarburo derivado compuesto Organooxygen de compuestos orgánicos nitrogenados grupo de compuestos de carbonilo amina aromática compuesto heteropolicíclicos heteropolicíclicos Aromático los compuestos para el tratamiento de la hipertensión Diltiazem, una benzotiazepina de calcio-bloqueadores de los canales, se utiliza solo o con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, para tratar la hipertensión, angina de pecho estable crónica, angina de pecho y Prinzmetals variante. El diltiazem es un miembro no-dihidropiridina (DHP) de la clase antagonista del calcio, junto con verapamilo. Diltiazem es similar a otros vasodilatadores periféricos. Diltiazem inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las membranas celulares del músculo liso del miocardio y vascular, posiblemente, por la deformación de la canal, la inhibición de los mecanismos de compuerta de control de iones, y / o interferir con la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico. La disminución de calcio intracelular inhibe los procesos de contracción de las células musculares lisas de miocardio, causando la dilatación de las arterias coronarias y sistémicas, el aumento de la entrega de oxígeno al tejido miocárdico, disminución de la resistencia periférica total, disminución de la presión arterial sistémica, y la disminución de la poscarga. Mecanismo de acción Posiblemente deformando el canal, la inhibición de los mecanismos de compuerta de control de iones, y / o interferir con la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico, diltiazem, como verapamil, inhibe la entrada de calcio extracelular a través de tanto el infarto y células de músculo liso vascular membranas. La inhibición resultante de los procesos de contracción de las células musculares lisas de miocardio conduce a la dilatación de las arterias coronarias y sistémicas y la mejora de la entrega de oxígeno al tejido miocárdico. Dianas proteicas tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: la actividad del canal de calcio función específica de voltaje: Esta proteína es una subunidad de la dihidropiridina (DHP) los canales de calcio sensibles. Juega un papel en acoplamiento excitación-contracción. El músculo esquelético DHP-sensible Ca (2) de canal puede funcionar sólo como un complejo de subunidad múltiple. Gen Nombre: CACNG1 Uniprot ID: Q06432 Peso molecular: 25.028,105 Da Referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay Nat Rev Drogas Discov. 2006 DEC5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Budriesi R, Ioan P, Carosati E, G Cruciani, Zhorov BS, Chiarini A: Los ligandos del sitio de unión diltiazem: una visión general de algunas quimiotipo. Mini Rev Med Chem. 2009 Oct9 (12): 1379-1388. PubMed: 19929811 Romero M, Sánchez I, Pujol MD: Nuevos avances en el campo de los antagonistas de los canales de calcio: efectos cardiovasculares y las relaciones estructura-actividad. Curr Med Chem cardiovasc Agentes Hematol. 2003 Jun1 (2): 113-41. PubMed: 15320693 Proteínas Enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Williams JA, anillo BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, K Ruterbories, Hamman MA, Hall SD, Wrighton SA: capacidades metabólicas comparativos de CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 y. Drug Metab Dispos. 2002 Aug30 (8): 883-91. PubMed: 12124305 Interacciones con Medicamentos: citocromo P450 Interacción de droga Tabla Enlace Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: El oxígeno vinculante función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Peso molecular: 57.108,065 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19934256 Interacciones con Medicamentos: citocromo P450 Interacción de droga Tabla Enlace Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: Función La unión específica de oxígeno: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP3A7 Uniprot ID: P24462 Peso molecular: 57525,03 Da Referencias Interacciones con Medicamentos: El citocromo P450 Interacción de droga Tabla Enlace clase de proteínas de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de un número de terapéutica agentes tales como el fármaco anticonvulsivo S-mefenitoína, omeprazol, proguanil, ciertos barbitúricos, diazepam, propranolol, citalopram y la imipramina. Gen Nombre: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Peso molecular: 55.930,545 Da Referencias Kosuge K, Jun Y, Watanabe H, Kimura M, Nishimoto M, Ishizaki T, Ohashi K: Efectos de la inhibición del CYP3A4 por diltiazem sobre la farmacocinética y la dinámica de diazepam en relación con estado genotipo CYP2C19. Drug Metab Dispos. 2001 Oct29 (10): 1284-9. PubMed: 11560871 McGinnity DF, Parker AJ, se eleva M, Riley RJ: definición de la enzimología de la oxidación de drogas automatizado por el importante metabolización de fármacos del citocromo P450 humano. Drug Metab Dispos. 2000 Nov28 (11): 1327-1334. PubMed: 11038161 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Gen Nombre: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Peso molecular: 55.824,275 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Gen Nombre: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Peso molecular: 55.627,365 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína Los transportistas acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da Referencias Polli JW, escurra SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, Serabjit-Singh CS: Uso racional de los ensayos in vitro de la glicoproteína P en el descubrimiento de medicamentos. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Nov299 (2): 620-8. transporte, mediada por MDR1-Efectos de 12 antagonistas de Ca2 sobre la resistencia a múltiples fármacos y la expresión de MDR1 ARNm: PubMed: 11602674 Takara K, Sakaeda T, Tanigawara Y, Nishiguchi K, Ohmoto N, Horinouchi M, Komada M, Ohnishi N, Yokoyama T, Okumura K . Eur J Pharm Sci. 2002 Aug16 (3): 159-65. PubMed: 12128170 Saeki T, Ueda K, Tanigawara Y, R Hori, Komano T: transporte transcelular mediada por P-glicoproteína de agentes MDR-marcha atrás. FEBS Lett. 1993 junio 7324 (1): 99-102. PubMed: 8099333 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.